Радионуклидная визуализация GRPR при злокачественной патологии молочной и предстательной желез: опыт клинического применения

Abstract

В лекции представлены актуальные клинические исследования относительно таргетной радионуклидной визуализации опухолей молочной и предстательной желез с гиперэкспрессией рецептора гастрин-высвобождающего пептида (GRPR). Рецептор GRPR представляет собой трансмембранный рецептор, активация которого способствует росту и пролиферации опухолевых клеток. Наиболее высокий уровень экспрессии GRPR наблюдается при таких злокачественных патологиях, как рак молочной и предстательной желез, что представляет особый интерес для радионуклидной диагностики. В проведенных клинических исследованиях оценивались безопасность, фармакологические свойства, эффективность визуализации радиофармпрепаратов на основе пептидов-агонистов и антагонистов GRPR, меченных радионуклидами технецием-99m и галлием-68. Результаты испытаний наглядно демонстрируют преимущество антагонистов GRPR перед агонистами GRPR, поскольку обладают оптимальными фармакологическими свойствами, хорошей переносимостью, быстрым выведением органами с физиологическим уровнем экспрессии рецептора, высокой эффективностью визуализации опухолей молочной и предстательной желез с гиперэкспрессией GRPR.In this lecture, we presented current clinical studies on targeted radionuclide imaging of breast and prostate tumors with overexpression of the gastrin-releasing peptide receptor (GRPR). The gastrin-releasing peptide receptor is a transmembrane receptor, the activation of which promotes the growth and proliferation of tumor cells. The highest level of GRPR expression is observed in malignant pathologies of breast and prostate, which is of particular interest for radionuclide diagnostics. The conducted clinical studies assessed the safety, pharmacological properties, and effectiveness of imaging of radiopharmaceuticals based on peptide agonists and antagonists of GRPR labeled with technetium-99m and gallium-68 radionuclides. The results clearly demonstrate the advantage of GRPR antagonists over GRPR agonists, since they have optimal pharmacological properties, good tolerability, rapid elimination by organs with a physiological level of receptor expression, and high imaging efficiency of mammary and prostate tumors with overexpression of GRPR.