Направленный синтез и поиск фармацевтических субстанций гипогликемического действия в ряду производных 4-арил-2-гидрокси-4-оксо-2-бутеновых кислот

Abstract

Работа посвящена направленному синтезу и изучению гипогликемической активности N-гетериламидов 4-арил-2-гидрокси-4-оксо-2-бутеновых и 4-арил-3-бром-2,4-диоксобутановых кислот. Изучена гипогликемическая активность 28 соединений. Установлены некоторые закономерности влияния природы гетероциклического фрагмента и атома брома на эффективность полученных соединений. Выявлены два малотоксичных и высокоактивных вещества, сопоставимых по силе действия с препаратом сравнения

The paper deals with directed synthesis and study of hypoglycemic activity of N-heterylamides of 4-aryl-2-hydroxy-4-oxo-2-butenoic and 4-aryl-3-bromo-2, 4-dioxobutanoic acids. Hypoglycemic activity of 28 compounds was under research. Some regularities of the influence of the heterocyclic moiety structure and the bromine atom on the activity of the compounds were obtained. Two low-toxic and highly active substances comparable in potency with the reference drug were identified.